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吡拉西坦和奥拉西坦都可以治疗痴呆、记忆力减退,哪种疗效更好?

2024-06-14 浏览:

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孙阿姨今年60多岁,是一名退休员工,因长期患有高血压、糖尿病等代谢性疾病,长期服用降压、降糖药物,但血压、血糖一直不稳定。一年前,孙阿姨在公司组织的退休员工体检中被查出患有腔隙性脑梗塞,医生建议她加用阿司匹林、阿托伐他汀,但孙阿姨怕药物对身体有害,自己又没有感到任何不适,所以拒绝服用药物。

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这半年来,孙大妈感觉自己的记忆力明显下降,经常忘记自己是否吃过药,还经常忘记钥匙和手机放在哪里。一开始孙大妈并没有当回事,但有一次孙大妈忘记自己正在烧水,结果水壶里的水干涸了,差点引起火灾。这让孙大妈开始重视,于是就到医院检查。到医院之后,医生立刻复查了孙大妈的脑部核磁共振,发现她的脑梗塞面积比一年前明显增大,尤其是大脑颞叶的梗塞面积比之前明显大,这才导致孙大妈感觉头晕头痛2024欧洲杯,,记忆力下降,于是给开了氯吡格雷和阿托伐他汀,还有一种叫奥拉西坦的药,并嘱咐要长期服用。

孙大妈按照医生的嘱咐吃药,没药的时候就去药店买,吃了1-2个月之后感觉记忆力好了很多。但是因为政策调整,药店里没有奥拉西坦了,药店就建议她换用吡拉西坦,说效果跟奥拉西坦差不多。于是孙大妈就买了吡拉西坦来服用,但是感觉效果并不是很好,改善的记忆力好像有变差的趋势,于是就来医院复查,医生一听说调整了药量,就建议她再调整回去。孙大妈很纳闷,不是说吡拉西坦和奥拉西坦效果差不多吗?医生解释说,虽然吡拉西坦和奥拉西坦都是改善脑代谢的药,但是两种药的药物结构不一样,功效也有很大差别。 奥拉西坦的药效比吡拉西坦强,更适合孙阿姨现在的状态,所以医生建议她定期去医院复诊、服药,经过药物调整后,孙阿姨的头痛、头晕症状逐渐好转。

1. 吡拉西坦和奥拉西坦的作用机理及特点

吡拉西坦与奥拉西坦均为临床常用的改善脑代谢药物和益智药,在临床上多用于治疗各种原因引起的记忆力减退、痴呆等临床症状,具有改善脑供血、保护脑细胞的作用。​​虽然都是β-氨基丁酸的环状衍生物,但二者的药理作用其实是不同的。

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1. 吡拉西坦的药理作用机制

吡拉西坦是一种传统的益智药,其本质是r-氨基丁酸的环状衍生物,可通过以下途径改善脑功能。

第一、吡拉西坦能促进脑细胞代谢,药理研究表明,吡拉西坦能促进脑细胞能量代谢,从而产生更多的ATP,促进更多乙酰胆碱的合成,从而有效增强脑部神经兴奋的传导。

其次,吡拉西坦可以预防脑细胞损伤,吡拉西坦可以通过增强脑细胞的能量代谢,提高脑细胞对缺血、缺氧环境的耐受能力,从而减轻缺血、缺氧环境对脑造成的损伤。

最后,吡拉西坦具有改善记忆力的作用,药理研究表明,吡拉西坦对缺氧引起的逆行性遗忘症有改善作用,能有效改善记忆力,增强大脑的思考和学习能力。

2. 奥拉西坦的作用机制

奥拉西坦是在吡拉西坦基础上开发的一种新型促智药,属于新型环状羟氨基丁酸衍生物,与吡拉西坦相比,其起效更快、药效更强,作用机制也更复杂。

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首先,奥拉西坦能改善脑细胞代谢。奥拉西坦还能促进脑细胞线粒体的能量代谢,促进更多ATP的合成,从而有效促进多种兴奋性神经递质的合成和释放,如乙酰胆碱、谷氨酸等。这些多兴奋性神经递质能加强突触间的信号传递,增强和维持大脑活动,有效提高大脑的记忆力、反应力和学习能力。

其次,奥拉西坦具有保护脑细胞免受损伤的作用,奥拉西坦可以提高脑细胞对缺血、缺氧的耐受能力奥拉西坦的作用与功效,减轻缺血、缺氧对脑细胞的损伤,保护脑功能。

第三,奥拉西坦可以修复受损的中枢神经系统。虽然脑细胞的胞体是非再生细胞,但中枢神经系统中存在许多副神经元细胞,如脑细胞的神经胶质细胞和突触等。这些细胞不仅能再生,还能部分替代脑细胞的功能。药理研究表明,奥拉西坦能促进多种神经营养因子的合成和分泌,促进突触和神经胶质细胞的快速增殖,从而修复和替换受损的脑细胞,恢复大脑的正常功能,有利于恢复受损的记忆和认知功能。

最后,奥拉西坦可以改善脑供血,奥拉西坦本身具有一定的抗血小板聚集作用,可以降低血液流变性和血液粘度,从而改善脑供血。

2. 吡拉西坦与奥拉西坦有何区别?

由于吡拉西坦与奥拉西坦属于同一类药物,临床应用范围其实也差不多,但仔细观察就会发现,这两种药物在药代动力学、临床适应症、不良反应发生率等方面还是存在一定差异的,因此建议大家在医生指导下服用。

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1.两药药代动力学特征不同

吡拉西坦被人体吸收后,能迅速进入血液循环,通过血脑屏障进入脑部,服药后约1小时即可达到药物的峰值作用,起效迅速。但吡拉西坦的生物利用度较低,与血浆蛋白的结合率仅为30%左右,因此用量往往较大,且其药物半衰期约为6小时,每日需口服3-4次才能满足需要。最后,吡拉西坦几乎不被肝脏分解,98%的吡拉西坦以原形随尿液排出。

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奥拉西坦起效较吡拉西坦稍快,服药后约40~60分钟达药效峰;其次,由于药物结构的变化,奥拉西坦的生物利用度达近50%,明显高于吡拉西坦,因此每次服用的剂量较小;第三,奥拉西坦的半衰期为8小时,因此每日需口服3次才能满足需要;最后,奥拉西坦也主要通过肾脏排泄,药物消除快,不良反应少。

2.两药临床适应症不同

吡拉西坦在临床上多适用于脑血管病、脑外伤等原因引起的记忆力下降及轻中度脑功能障碍,也可用于智力障碍儿童,但对于情绪改变或认知功能严重受损的患者,其作用有限。

奥拉西坦不仅能改善记忆力减退和轻中度脑功能障碍,对伴有记忆障碍、情绪障碍、认知功能障碍的中度血管性痴呆、老年性痴呆等中枢性退行性改变也有明显疗效,有研究表明奥拉西坦的疗效约为吡拉西坦的3-5倍;其次,奥拉西坦不宜用于儿童,且易引起不良反应。

3.两种药物不良反应发生率不同

由于奥拉西坦代谢更快,药效稳定,且不会对神经中枢的其他功能造成明显影响,因此其不良反应发生率较吡拉西坦低得多;

相比较而言,吡拉西坦的不良反应发生率较高,尤其是与华法林等抗凝剂联合使用时,有可能导致凝血酶原时间延长,诱发出血风险。

3.科学服用吡拉西坦、奥拉西坦要注意4点

1. 注意两种药物的服用剂量和方法

吡拉西坦常规用量为每次800mg-1600mg,每日3次,4-8周为一个疗程,对于慢性血管病引起的记忆力下降,用药周期常为2-3个疗程;其次,儿童服用时,注意每次剂量减半,避免出现不良反应。

奥拉西坦常规用量为每次400mg-800mg,每日3次,8周为一个疗程,大部分疾病需2-3个疗程,但在血管性痴呆、老年痴呆等疾病的治疗中往往需要长期使用;其次,奥拉西坦对睡眠有一定影响,尽量避免睡前服用;最后奥拉西坦的作用与功效kaiyun下载app下载安装手机版,,奥拉西坦不推荐用于儿童智力发育异常的治疗。

2.注意两种药物的不良反应

由于吡拉西坦单次服用剂量较大,长期服用吡拉西坦的不良反应较多,其中最常见的就是消化系统不良反应,如恶心、腹部不适、食欲不振、腹痛等,若出现这种情况,建议减少剂量;其次部分患者会出现失眠、头晕、头痛等中枢神经系统兴奋性增高导致的不良反应;最后极少数患者服药后会出现肾功能异常,导致肌酐、肾小球滤过率等指标出现异常,若出现这种情况,建议立即停药。

奥拉西坦在常规剂量下不良反应较少,最常见的是胃肠道不良反应,如腹胀、腹痛、恶心等;其次,极少数患者在用药过程中可出现精神异常兴奋、失眠等不适症状,这些症状在用药初期较为常见;最后,极少数患者对奥拉西坦可出现过敏反应奥拉西坦的作用与功效,可出现瘙痒、皮疹等不适症状,此类患者禁用奥拉西坦。

3.注意特殊人群用药

吡拉西坦可通过胎盘屏障,易影响胎儿发育,孕妇及哺乳期妇女禁用;新生儿禁用;智力发育异常的青少年可以使用,但剂量需减半;有锥体外系症状、亨廷顿病等疾病患者禁用,易加重症状;严重肝肾功能不全者禁用。

奥拉西坦禁用于孕妇、哺乳期妇女、儿童、严重肝肾功能不全患者及对药物过敏的患者。

4.避免与下列药物一起使用

目前尚未发现吡拉西坦与其他药物有交叉反应,安全性较好,但吡拉西坦不宜与抗凝剂合用,易诱发出血反应。

四、结论

吡拉西坦和奥拉西坦均可用于治疗记忆力下降、认知功能障碍,但奥拉西坦疗效优于吡拉西坦,且副作用较少。不过奥拉西坦不适用于治疗青少年智力发育异常,而吡拉西坦则可以。因此建议大家在医生的指导下选择合适的药物,不要随意调整用药,避免出现不良反应。

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